新型抗菌剂噁唑烷酮衍生物的合成方法研究
邓凯顺1 ,顾兰智2
1.福斯特惠勒( 河北 )工程设计有限公司,河北 石家庄 050051;2.河北化工医药职业技术学院,河北 石家庄 050026 )
Study on Synthesis of Novel Antibacterial Agent Oxazolidinone Derivatives
DENG Kai-shun1 , GU Lan-zhi2
1.Foster Wheeler (Hebei) Engineering Design Corporation Ltd.,Shijiazhuang 050051,China; 2. Hebei Chemical and Pharmaceutical College, Shijiazhuang 050026, China
摘要 以利奈唑酮( Linezolid )为先导化合物,在分析噁唑烷酮类化合物构效关系的基础上,合成了未见文献报道的新化合物( S )-N-{3-[3-氟-4-( 2-甲基噻唑-4-基 )苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基}甲基乙酰胺,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。此研究建立了( S )-N-{ 3-[3-氟-4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基]-2-氧代-5- 噁唑烷基}甲基乙酰胺的合成方法,为其药理活性研究奠定了基础。
关键词 :
抗菌药物 ,
噁唑烷酮 ,
设计 ,
合成
Abstract :Linezolid was used as the lead compound, based on the structure-activity relationship of analysis of oxazolidinone compounds, a new compound named ( S )-N-{3-[3-fluoro-4-(2-methylthiazole-4-yl )phenyl]-2-oxo-5-oxazolidin} methylacetamide was synthesized, which has not published in any literature. And its structure has been validated by NMR and mass spectrum. The study is based on the synthesis method of (S )-N-{3-[3-fluoro-4-(2-methylthiazole-4-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidin}methylacetamide, which laid the foundation for the study of its pharmaceutical activities.
Key words :
antibacterial agent
oxazolidinone
design
synthesis
作者简介 : 邓凯顺(1972—),男,河北辛集人,高级工程师。E-mail: dengkaishun@126.com
[ 1 ] Hook V. Superbugs step up the pace[ J ]. Chem Brit,1997(5 ):34.
[ 2 ] 马 翔,周伟澄. 新型全合成抗菌药噁唑烷酮类化合物的研究进展[ J ].中国医药工业杂志,2000,31(8 ):370-376.
[ 3 ] Ococci among,clinical isolates I. Prevalence data from 97 medical center surveillance study in the United States[ J ]. Diagn Microbiol Infect Dis,1995(21 ):85-93.
[ 4 ] Bochud P, Calandra T, Francioli P.Bacteremia due to viridans strep-tococci in neutropenic patients [ J ]. Am J Med,1994(97 ):256-264.
[ 5 ] 赵临襄. 抗革兰氏阳性菌感染药物的研究进展[ J ]. 国外医药抗生素分册,2000,21(4 ):162-166.
[ 6 ] 张致平. 抗菌药物研究进展[ J ].中国抗生素杂志,2002, 7(2 ):67-79.
[1]
程 普,刘慧敏,马少丽,王 嫣,张 滨. 40 kW高可靠性电动汽车驱动器设计 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(9): 98-100,147.
[2]
高 峰. 佳瑞煤矿集中胶带大巷带式输送机选型设计 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(8): 97-98,101.
[3]
王治学. 矿井通风系统优化设计的重要性及改进措施 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(8): 110-112.
[4]
李彦美,王娅莉,班 璐. 组合生物学在药物研究中的应用进展 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(7): 30-32.
[5]
高 远. 塔子沟矿注浆锚索支护方案设计 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(7): 62-65.
[6]
李红朝. 耦合让压支护技术在动压影响巷道中的应用研究 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(7): 71-73,76.
[7]
刘媛媛,马天娇,张琬莹,徐 闯,田 田,薛佳伟,郭立达. 混胺硫酸拆分生产工艺研究 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(7): 77-79.
[8]
潘 冰,孙志波,申郅澄. 奥拉西坦的合成工艺改进 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(7): 80-82.
[9]
方卫东,史雪芳,王 芳,丁克鸿,薛守兆. SnO催化合成偏苯三酸三辛酯 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(7): 83-84,155.
[10]
张鸿楠. 企业信息快速开发平台研究 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(7): 119-121.
[11]
孙丰瑜,陈 岩. 宁晋盐化工园区热电联产一期工程集中控制设计 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(7): 122-124.
[12]
霍春芳. 编码管理在煤炭企业的应用分析 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(7): 146-147.
[13]
潘 冰,申郅澄,孙志波. 红霉素肟合成进展 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(6): 38-42,54.
[14]
石桂珍,葛军营,窦建芝,张在珍. 磺酰脲类除草剂咪唑磺隆及其衍生物的合成 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(6): 43-45,139.
[15]
张卫东. 高瓦斯矿井底抽巷瓦斯抽采设计研究 [J]. 煤炭与化工, 2015, 38(6): 55-57.