1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪的合成
董传明，褚吉成，黎泖霞
凯美泰克（天津）化工科技有限公司，天津 300380
Synthesis of 1-[(4-Chlorophenyl)phenyl methyl] Piperazine
DONG Chuan-ming, CHU Ji-cheng, LI Mao-xia
Chemtech (Tianjin) Chemical Corporation Ltd., Tianjin 300380, China
摘要 1-[（4-氯苯基）苯甲基]哌嗪是合成盐酸西替利嗪的重要中间体，其是以4-氯二苯甲酮为起始原料，通过锌粉还原，溴化，最后与无水哌嗪反应而制得，实验确定的最佳反应条件：还原剂锌粉与4-氯二苯甲酮的物质的量比为2.5，溴化反应温度为75~80 ℃，取代反应温度为80~85 ℃；产品合成总收率为71.2%，纯度为98.7%。该合成路线原料价廉易得，适合工业化生产。
关键词 ：
4-氯二苯甲酮 ,
1-〔（4-氯苯基)苯甲基〕哌嗪 ,
西替利嗪 ,
合成
Abstract ：1-[(4-chlorophenyl)phenyl methyl] piperazine, the key intermediate of cetirizine hydrochloride, was synthesized from 4-chlorobenzophenone via reduction with zinc dust, bromination with hydrogen bromide and final reaction with anhydrous piperazine. The optimum reaction conditions were obtained as follow: molar ratio of reagent (zinc/4-chlorobenzophenone) was 2.5; bromination temperature was between 75~80 ℃, and temperature of piperazine reaction was between 80~85 ℃. The final product (HPLC 98.7%) was prepared with an overall yield of 71.2%. The materials of this route were cheap and common and it was suitable for industrial production.
Key words ：
4-chlorobenzophenone
1-[(4-chlorophenyl)phenyl methyl] piperazine
cetirizine
synthesis
作者简介 : 董传明（1976 —），男，黑龙江尚志人，博士。E-mail：tjdcm@sohu.com
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