R -四氢罂粟碱合成工艺研究

doi:10.19286/j.cnki.cci.2018.11.044

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摘要

R -四氢罂粟碱为肌肉松弛剂苯磺顺阿曲库铵的重要中间体，其以3，4 -二甲氧基苯乙酸和3，4 -二甲氧基苯乙胺为主要原料，依次经过酰化、脱水环化、还原3步合成而得，并以N -乙酰- L -亮氨酸为拆分剂，进行拆分。结果表明，经3步重结晶可得到纯度为99.5%的R -构型，最终收率约为38％。

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	贾慧
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关键词 ： R -四氢罂粟碱, 苯磺顺阿曲库铵, 3, 4 -二甲氧基苯乙酸, 3, 4 -二甲氧基苯乙胺, N -乙酰- L -亮氨酸

Abstract：

R - tetrahydropapaverine is an important intermediate of the muscular relaxant cisatracurium besilate. It was synthesized from 3, 4-dimethoxyphenylacetic acid and 3, 4-dimethoxyphenethylamine by three steps of acylation, dehydra-
tion cyclization and reduction, and was broken up with N-acetyl-L-leucine as resolution agent. The results showed that the R-configurationwith a purity of 99.5% was obtained by recrystallization in three steps, and the final yield was about 38%.

Key words： R - tetrahydropapaverine cisatracurium besilate 3, 4 - dimethoxyphenylacetic acid 3, 4 - dimethoxyphenet
-hylamine N -acetyl- L -leucine

作者简介: 贾慧（ 1989— ），女，河北石家庄人，助理工程师。

引用本文:

贾慧，刘世普，陈峰，李新. R -四氢罂粟碱合成工艺研究[J]. 煤炭与化工, 2018, 41(11): 143-145. Jia Hui, Liu Shipu, Chen Feng, Li Xin. Study on the synthesis of R-tetrahydropapaverine. CCI, 2018, 41(11): 143-145.

链接本文:

http://www.mtyhg.com.cn/CN/10.19286/j.cnki.cci.2018.11.044 或 http://www.mtyhg.com.cn/CN/Y2018/V41/I11/143