头孢西丁的合成研究进展
刘 倩,张军立
华北制药集团河北华民药业有限责任公司,河北 石家庄 052165
Research Advance of Synthesis of Cefoxitin
LIU Qian, ZHANG Jun-li
Hebei Huamin Pharma Corporation Ltd.,North China Pharmaceutical Group Corporation,Shijiazhuang 052165,China
摘要 头孢西丁是第二代头霉类半合成抗生素,因其对β-内酰胺酶稳定而被广泛应用,具有巨大的市场潜力。介绍了目前可应用于生产的以7-ACA、7-MCA、去乙酰7-ACA为原料合成头孢西丁的方法,并对各合成方法的优缺点进行了比较和评价。得出以7-ACA为原料先酰胺化得头孢噻吩酸、7α上引入甲氧基、3位上脱乙酰化、最后氨甲基化制得头孢西丁的合成方法,具有原料易购、工艺路线短、成本低、产率高的优势,较适合大规模生产。
关键词 :
头孢西丁 ,
7-ACA ,
头孢菌素 ,
合成
Abstract :Cefoxitin is the second generation head molds semisynthetic antibiotics, because of its β-lactamase stability,so it is widely used and has huge market potential.Some snythetic methods of cefoxitin were introduced with 7-ACA, 7-MCA and deacetyl 7-ACA as raw materials, the advantages and disadvantages of each method are compared and evaluated. The synthetic method with 7-ACA as raw material had advantages which were easily-accessible raw materials, short process, low cost, high yield, more suitable for mass production.
Key words :
cefoxitin
7-ACA
cephalosporin
synthesis
作者简介 : 刘 倩(1977—),女,河北辛集人,工程师。E-mail:15032182976@163.com
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